同为扩展血管药，治疗作用有何大差异？

七十年代六十年代，美国人 Murad 等研究了苯甲酸拓展肺部的起到，发掘出其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是必需新陈代谢为 NO 后起着阔肺部起到。

NO-cGMP 回波通路起到的阐述也为制剂的研发指引了一段距离，一方面是提高某一有组织内的 NO 浓度而起着起到，另外一方面是增加某些有组织中 cGMP 浓度。本期猜谜，我们就来发表意见迄今为止常用的 PDE 肽。

本期猜谜：同为阔肺部药，病人起到有何大关联特质？

迄今为止常用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表制剂分别是什么？

哪一类 PDE 肽可用以病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其不平衡性与mg假定何种间的关系？

西地那非、灭地那非属于哪一类 PDE 肽？此类制剂在适用时需注意哪些风险？

概要无误

1. PDE-3 肽：奥尔恩他萘、米力农

（1）奥尔恩他萘

抑止白细胞制剂，其 CFDA 批准后全身性为用以间歇特质跛行、持续特质脑梗死复发 (心源特质脑梗死除外)，其他病理运用于概要如持续特质 PCI 术后后血栓。抑止生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年、症状适当增减mg。

基于日本国群体的 CSPSⅡ试验车，表明奥尔恩他萘在持续特质脑卒中方面相同药物，出血特质事件的年比率要比药物组的更极低，但引起的头痛、腹泻、诱发、头痛和心动过速等更罕见，拆去奥尔恩他萘的病患者数量比拆去药物的多。

（2）米力农

正特质肌力起到和肺部拓展制剂，其 CFDA 批准后全身性是用以其他治果欠佳的急慢特质骤然败血症，其他病理运用于如病人脑部手术时极低心排奥义。

其不平衡性与mg有关，小mg时主要展现为正特质肌力起到，但当mg加大，大幅提高平衡的最大正特质肌力不平衡性时，其阔肺部起到也随mg的增加而遏制。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢口服，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大日mg不最少 1.13 mg/kg。疗程不最少 2 周。青光眼不LT需这两项及减慢滴注速度。

2. PDE-4 肽：饶布朗

FDA 批准后词语用以特发特质白细胞增加和真特质红细胞增加，降极低白细胞聚合，不具备正特质肌力和辛肺部起到，易导致黏特质潴留。作为 PDE3 抑止药也能抑止白细胞的汇聚。与奥尔恩他萘、米力农、NSAIDs、抑止白细胞制剂等合用可增加引发出血的风险。

此外，PDE-4 肽还有病人 COPD 的罗氟司特、奥尔恩司特以及病人银屑病的布里司特，迄今为止仍未曾在必先主板。

3. PDE-5 肽：西地那非、灭地那非、他达那非、双嘧达戈

（1）西地那非、灭地那非、他达那非

此类制剂最引人注目，广泛用以男特质排尿内分泌的病人，由于是肺部拓展剂，也可用以降极低肺部壁HG肠胃肺部壁压缩机（美国 FDA 仍未曾批准后将灭地那非用以病人此全身性）。

这一系列制剂禁止与任何形式的酯制剂同时运用于。适用西地那非后 24 每隔内或适用他达那非后 48 每隔内不洁适用，即使在这些时间墙面此后，确实仍假定极强的致心悸起到。另外，肠胃静脉闭塞特质疾病 (PVOD) 常常会被错误归为特发特质肺部壁HG肠胃肺部壁压缩机，而肠胃肺部拓展药如 PDE5 肽可使 PVOD 病患者的心肺部长时间显著急转直下，故不推荐此类病患者适用。

尽量避免的是以上抑止的 PDE 肽如饶布朗、奥尔恩他萘对于败血症（HF）病患者有潜在危害，要评量风险。而 PDE-5 肽对有临界特质心悸和/或极低发电量长时间的 HF 病患者有适用风险。

（2）双嘧达戈

CFDA 全身性用以抑止白细胞汇聚、持续特质血栓。此外，仍须用以持续特质脑卒中（与药物合用），用以华法林的专门设计病人以遏制其抑止栓起到（如 FDA 全身性不必要脑部瓣膜置换术术后血栓），以及乳腺癌综合症。

PDE-5 肽还有未曾在必先主板的病人病人冠状肺部壁痛风、扭转局势HG冠状肺部壁炎的巴扎普司特等。

4. 非抑止 PDE 肽：茶碱类制剂

作为冠状肺部壁拓展剂其管控慢特质痛风的能够在于有抑止炎、免疫调节及保护冠状肺部壁的起到。茶碱类对急特质脑出血、活动特质磨碎息肉、未曾经管控的眩晕病患者禁用。而多索茶碱不良反应比率较极低，病理耐受特质好。

概要文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

无误查看法则：积极参与书评或收藏此书评，第二个工作日 16:30 可在「我的」－「我的消息」中查看系统升级的无误并发送到到无误系统升级时时刻刻。

您的书评我们都已收到，为节省大家的时间，书评区仅展示精彩书评，可点加表示支持哟～

浏览写出上期施用猜谜：不同抑止生素类抗生素假定哪些抑止菌关联特质？及无误（如果无法跳转叮嘱下载施用帮手 App 写出更多精彩猜谜）。

撰稿人： 刘登